理化分析藥物的關(guān)鍵參數
來(lái)源:本站原創(chuàng ) 瀏覽 1784 次 發(fā)布時(shí)間:2018-03-27
化合物的開(kāi)發(fā)、定量構效關(guān)系和藥物吸收/毒性的研究要求考核化合物的真正分子特性。
應用Kibron公司的Delta-8高通量表面張力儀為您的研發(fā)工作擺脫繁瑣的實(shí)驗勞動(dòng)并大大提升數據分析的效率。
Delta-8高通量表面張力儀是一款真正的實(shí)用的表面化學(xué)分析儀器,真正的高通量篩選技術(shù),例如開(kāi)展先導物優(yōu)化研究。
Delta-8高通量表面張力提供了表面化學(xué)研究的關(guān)鍵參數臨界膠束濃度CMC、真正表面積As、疏水性Kaw,量化化合物不能穿透細胞磷脂雙分子層的原因,為改進(jìn)化合物分子結構提供依據。
氣液界面兩親性分子吸附降低了表面張力,界面張力隨著(zhù)濃度的變化曲線(xiàn)圖為吸附等溫線(xiàn)。不同的吸附模型等溫線(xiàn)可獲得不同的參數:
1、疏水性(Kaw)
2、真正表面積(As)
3、臨界膠束濃度(CMC)
4、表面吸附量
化合物真正的表面積As
化合物分子定向和折疊決定了極性和非極性基團之間的對抗和平衡,通過(guò)真正表面積TSA(=每個(gè)吸附分子的平均面積)來(lái)反映。表面積來(lái)源于吸附等溫線(xiàn),即在表面飽和的表面過(guò)剩濃度(最大吸附值)。
疏水性Kaw,真正表面積As和臨界膠束濃度CMC與生物大分子(生物膜、蛋白) 相互作用和物質(zhì)跨膜過(guò)程有關(guān)。每種分子有不同的體內壁壘,例如血腦屏障BBB和腸道壁。通常具有高表面積As的分子沒(méi)有輔助的情況下很難穿透細胞膜(被動(dòng)轉運)。
化合物臨界膠束濃度CMC
兩親分子吸附在空氣-水界面,極性部分在水中,非極性部分在空氣中,形成了表面活性劑分子的單分子層。疏水作用是主要的驅動(dòng)力。作為獨立的親水脂分子,溶解度限制促使形成微膠團。非極性基團隱藏在膠團中心極性基團露在膠團外部。微膠團的行程降低了系統的自由能。臨界膠束濃度CMC很大程度上是由疏水基團決定的,同時(shí)也存在著(zhù)反對膠束形成的抵抗力。
Delta-8高通量表面張力儀測量12個(gè)經(jīng)稀釋的樣品的表面張力,獲得吸附等溫線(xiàn)剖面圖,軟件自動(dòng)獲得CMC值。
化合物疏水性Kaw
Kaw代表了化合物在界面的親和力。Kaw值越高疏水性越高?;衔锶狈蛑挥袔讉€(gè)功能基團時(shí)被動(dòng)擴散能夠與氫鍵在界面吸附。親脂性化合物可以保留在細胞膜中。
推薦儀器:
Delta-8是一款獨特的高通量表面張力測量?jì)x,可用于高通量篩選表面活性物質(zhì)的臨界膠束濃度CMC、真正表面As、疏水性Kaw。